IMIDAZOLINONE-BASED SULFONAMIDE DERIVATIVES: SYNTHESIS, CHARACTERIZATION, AND INHIBITORY PROPERTY AGAINST SOME METABOLIC ENZYMES
Yazarlar (5)
Doç. Dr. Mehtap TUĞRAK SAKARYA Tokat Gaziosmanpaşa Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Halise İnci Gül Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Doç. Dr. Cem Yamalı Çukurova Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Yeliz Demir Ardahan Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. İlhami Gülçin Atatürk Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü |
Özgün Makale
(Ulusal alan endekslerinde (TR Dizin, ULAKBİM) yayınlanan tam makale)
|
||
| Dergi Adı | Ankara Universitesi Eczacilik Fakultesi Dergisi | ||
| Dergi ISSN | 2564-6524 Scopus Dergi | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | TR DİZİN | ||
| Makale Dili | Türkçe | Basım Tarihi | 09-2023 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 47 / 3 / 915–926 | DOI | 10.33483/jfpau.1311157 |
| Makale Linki | https://dergipark.org.tr/tr/pub/jfpanu/issue/77928/1311157#article_cite | ||
| UAK Araştırma Alanları |
Farmasotik Kimya
|
||
| Özet |
| Amaç: Çalışmanın amacı, güçlü ve seçici enzim inhibitörleri olarak imidazolinon bazlı sülfonamid türevlerinin yeni sentetik bileşiklerini araştırmaktır. Sentezlenen bir dizi bileşik ve bunların asetilkolin esteraz (AChE) ve insan (h) karbonik anhidraz (CA) izoformları I ve II'ye karşı inhibe edici etkileri araştırılmıştır. Gereç ve Yöntem: Bileşiklerin yapısı HRMS, 1H ve 13C NMR ile doğrulanmıştır. Bileşiklerin farmakolojik potansiyeli, in vitro enzim bazlı analizler ile belirlenmiştir. Sonuç ve Tartışma: Bu çalışmada, imidazolinon bazlı sülfonamit bileşikleri serisi 4-(2,4-dimetoksibenziliden)-2-feniloksazol-5(4H)-on, sodyum asetat, buzlu asetik asit ve sulfaguanidin (3), sulfanilamid (4), sulfadiazin (5) gibi uygun sülfonamid türevlerinden hareketle sentezlendi. Bu bileşikler, asetilkolin esteraz (AChE) ve insan (h) karbonik anhidraz (CA) izoformları I ve II'ye karşı güçlü inhibe edici etki gösterdi. Bileşik 4 (Ki= 19.53±1.23 nM), hCA I'e karşı güçlü ve seçici bir inhibitör iken, bileşik 3'ün (Ki=16.49±2.20 nM) hCA II'ye karşı güçlü inhibitör olduğu bulundu. 11.68±1.45 nM Ki'ye sahip bileşik 5, AChE enzimine karşı güçlü bir inhibitör etki gösterdi. İmidazolinon bazlı sülfonamidler, seçici CA inhibitörleri ve anti-Alzheimer bileşiklerinin tasarımında ileriki çalışmalarda kullanılabilirler. |
| Anahtar Kelimeler |
| İmidazolin | sentez | asetilkolinesteraz | karbonik anhidraz | Alzheimer hastalığı |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Scopus | 2 |
| Google Scholar | 3 |