Design, synthesis and biological activities of chalcones with piperonal moiety
Yazarlar (4)
Doç. Dr. Mehtap TUĞRAK SAKARYA Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Halise İnci Gül Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Öğr. Gör. Barış Anıl Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Prof. Dr. Hülya Akıncıoğlu Ağrı İbrahim Çeçen Üniversitesi, Türkiye
| Makale Türü |
Özgün Makale
(Ulusal alan endekslerinde (TR Dizin, ULAKBİM) yayınlanan tam makale)
|
||
| Dergi Adı | Erzincan Üniversitesi Fen Bilimleri Enstitüsü Dergisi | ||
| Dergi ISSN | 1307-9085 | ||
| Dergi Tarandığı Indeksler | TR DİZİN | ||
| Makale Dili | Türkçe | Basım Tarihi | 08-2020 |
| Cilt / Sayı / Sayfa | 13 / 2 / 620–630 | DOI | 10.18185/erzifbed.698849 |
| UAK Araştırma Alanları |
Farmasotik Kimya
|
||
| Özet |
| Heterosiklik bileşikler, farmakolojik olarak aktif bileşikler arasında özel bir öneme sahiptir. Bu çalışmada, bazı piperonal bazlı şalkonlar (PC1-PC10), 3,4-metilendioksibenzaldehid ve birkaç asetofenon arasında Claisen-Schmidt Kondenzasyonu ile sentezlendi. Şalkonların inhibisyon potansiyelleri insan karbonik anhidraz I, II enzimlerine (hCA I ve hCA II) ve asetilkolinesteraz (AChE) enzimine karşı araştırıldı. Şalkon türevlerinin, hCA I için 5.11-109.70 μM, hCA II için 17.05-162.59 μM ve AChE için 18.52-98.69 μM aralığında IC50 değerlerine sahip olduğu görüldü. Tüm bileşikler referans bileşiklerden daha düşük inhibisyon potansiyeli gösterdi. PC3 (metoksi türevi) bileşiği hem hCA I hemde hCA II’ye karşı en etkili bileşik olurken, PC5 (flor türevi) AChE'ye karşı seri içinde en güçlü inhibitör etki göstermiştir. Sonuçlar, şalkon türevleri PC3 ve PC5'in hCA I, hCA II ve AChE izoenzimlerine karşı daha güçlü enzim inhibitörleri tasarlamada uygun adaylar olarak kabul edilebileceğini doğrulamıştır. |
| Anahtar Kelimeler |
BM Sürdürülebilir Kalkınma Amaçları
| Atıf Sayıları | |
| Google Scholar | 2 |