Phytochemical Analysis and Screening of Acetylcholinesterase and Carbonic Anhydrase I and II Isoenzymes Inhibitory Effect of Heptaptera triquetra (Vent.) Tutin Root
       
Yazarlar (8)
Ayşe Çiçek Kaya
Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Hilal Özbek Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Hafize Yuca Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Gülderen Yılmaz
Ankara Üniversitesi, Türkiye
Dr. Öğr. Üyesi Zeynebe BİNGÖL Tokat Gaziosmanpaşa Üniversitesi, Türkiye
Cavit Kazaz Atatürk Üniversitesi, Türkiye
İlhami Gülçin Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Zühal Güvenalp Atatürk Üniversitesi, Türkiye
Makale Türü Açık Erişim Özgün Makale (SCOPUS dergilerinde yayınlanan tam makale)
Dergi Adı Fabad Journal of Pharmaceutical Sciences
Dergi ISSN 1300-4182 Scopus Dergi
Dergi Tarandığı Indeksler Chemical Abstracts, Analytical Abstracts, International Pharmaceutical Abstracts, Excerpta Medica (EMBASE), Scopus and TR Index
Makale Dili İngilizce Basım Tarihi 08-2022
Cilt / Sayı / Sayfa 47 / 3 / 381–392 DOI 10.55262/fabadeczacilik.1147174
Makale Linki http://dx.doi.org/10.55262/fabadeczacilik.1147174
Özet
Alzheimer hastalığı (AH), ilerleyen hafıza kaybı, diğer bilişsel işlevlerde bozulma ve günlük yaşam aktivitelerini yerine getirememe ile karakterizedir. Asetilkolinesteraz (AChE) enziminin inhibe edilmesi, kolinerjik sinapslarda Ach birikimine neden olur. Bu durumun bilişsel işlevleri artırması beklenir. Karbonik anhidraz enzimleri (CA’lar) tüm canlı organizmalarda bulunur. Çok önemli fizyolojik ve patolojik rolleri vardır. CA inhibitörleri, CA izoenzimlerinin aktif bölgesindeki katalitik çinko iyonuna bağlanır ve etkilerini inhibe eder. CA I’lerin klinik kullanımı, dağ hastalığı, mide ve duodenum ülserleri, nörolojik bozukluklar, osteoporoz ve tümörlerin tedavisinde, antiglokom, antikonvülsan, diüretik ve antiobezite ilaçları olarak belirlenmiştir. Heptaptera triquetra kökünden hazırlanan diklorometan ekstresinin biyoaktif profilini değerlendirmek için izolasyon çalışmaları, AChE, insan karbonik anhidraz (hCA) I ve II inhibitör aktivite tayinleri yapılmıştır. İzolasyon çalışmalarına göre, bir yağ asidi, koniferil palmitat (1); dört seskiterpen kumarin, umbelliprenin (2), badrakemin asetat (4), kolladonin (5), karatavisinol (6); ve iki sterol, stigmasterol (3a), β-sitosterol (3b) izole edilmiştir. İzole edilen tüm bileşikler, standartlarla karşılaştırıldığında (AChE için badrakemin asetat hariç) tüm enzimlere karşı yüksek etki göstermiştir. hCA I’e karşı 31.500 nM IC50 değerine sahip umbelliprenin (2), hCA II’ye karşı IC50 değeri 36.473 nM olan kolladonin (5) ve AChE’ye karşı IC50 değeri 9.000 nM olan stigmasterol (3a) ve β-sitosterol (3b) karışımı en iyi aktiviteyi göstermiştir.
Anahtar Kelimeler
acetylcholinesterase | Apiaceae | carbonic anhydrase | enzyme inhibition | Heptaptera triquetra | isolation